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邵振华研究员团队在Nature Chemical Biology上发表研究论文 2019.10.31

近日,我院生物治疗国家重点实验室、肾病研究室邵振华研究员团队在国际期刊Nature Chemical Biology(IF:12.15)上发表了题为“Structure of an allosteric modulator bound to the CB1 cannabinoid receptor”的研究论文。

该研究主要由邵振华研究员团队和美国德州大学西南医学中心Danile Rosenbaum 教授合作完成。邵振华研究员为论文第一作者,生物治疗国家重点实验室颜微副研究员为第二作者,我院生物治疗国家重点实验室和肾病研究室为论文第一单位。

大麻素受体CB1属于GPCR(G蛋白偶联受体)ClassA类家族,在人类神经系统中高度表达,大麻素类药物通过激活该类受体进而调节体内的生理反应。CB1受体一直是疼痛、焦虑和癫痫等疾病的治疗靶标,其激动剂和拮抗剂配体识别CB1受体的正位位点,分别调节信号通路的开和关。除了正位配体外(激动剂和拮抗剂),其别构调节剂不仅影响大麻素类激动剂的结合,而且同样具有调节信号转导的能力。理解别构调节剂的分子机制将有助于我们更好地理解GPCR信号转导的复杂机理。

图1. 大麻素受体CB1与激动剂配体CP55940和别构调节剂ORG27569三元复合物的结构。

本论文通过解析CB1受体与负向别构调节剂的三维结构,发现了CB1受体中新的负向别构调节剂识别位点,这与之前发现的GPCR别构调节位点不同。GPCR家族别构调节位点的多变性和非保守性的特点,为设计高选择性的潜在药物提供了新的策略,尤其在受体多种亚型间。该论文一方面有助于我们更系统地了解CB1受体的信号转导机制;更重要的是,别构调节剂与激动剂的协同效应(可能有低副作用)为CB1受体的药物开发也提供了新的思路。

原文链接:https://www.nature.com/articles/s41589-019-0387-2

作者:沈国波 编辑:史杰蔚 周亮 来源:生物治疗国家重点实验室/彩帝彩票平台医院科研三支部
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